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- 適應證：用於治療符合下列所有條件的 18 至 64 歲男性早泄（PE）患者：
- 陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反覆的射精。
- 因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。
- 射精控制能力不佳。
- 作用機制：該藥治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對 5 – 羥色胺的再攝取有關，從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差。人的射精主要由交感神經系統介導，該藥可以調節大鼠的射精反射，從而延長陰部運動神經元反射放電（PMRD）的潛伏期，並減少 PMRD 的持續時間。
- 用法用量
- 推薦劑量：所有患者推薦的首次劑量為 30mg，需要在性生活之前約 1 至 3 小時服用。如果服用 30mg 後效果不夠滿意且不良反應尚在可接受範圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的 60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每 24 小時 1 次。
- 服用方法：藥片應完整片吞下，建議患者至少用一滿杯水送服藥物，可在餐前或餐後服用。
- 藥代動力學
- 吸收：口服後迅速吸收，大約在 1-2 小時後達到達峰濃度，絕對生物利用度為 42%。空腹狀態下單次口服 30mg 和 60mg 該藥後，分別在 1.01 和 1.27 小時後達到達峰濃度。攝入高脂飲食可降低該藥的達峰濃度 10%，曲線下面積增加 12%，同時輕度延遲達峰時間，但不影響吸收程度。
- 分佈：在體外，99% 以上的該藥可與人血清蛋白相結合，活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為 98.5%。該藥可快速分佈，平均穩態分佈容積為 162L。
- 代謝：體外研究表明，該藥可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除，主要是 CYP2D6、CYP3A4 和含黃素單加氧酶 1（FMO1），經口服最後被廣泛代謝成多種代謝產物。原藥和 N – 氧化物是血循環中主要的形式，去甲基達泊西汀具有和原藥相等的活性，雙去甲基達泊西汀的活性大約為原藥的 50%。
- 排泄：該藥的代謝產物主要以共軛物形式隨尿液排泄，尿中未檢測到原藥。該藥能夠快速清除，口服給藥的終末半衰期大約為 19 小時，去甲基達泊西汀的半衰期和原藥相似。
- 不良反應
- 常見不良反應：臨床試驗中最常見的（≥5%）藥物不良反應包括頭痛、眩暈、噁心、腹瀉、失眠和疲勞。
- 嚴重不良反應：有發生直立性低血壓、暈厥的報道，還可能出現 5 – 羥色胺綜合徵等。
- 禁忌與慎用
- 禁忌人群：禁用於已知對該藥或任何輔料過敏的患者；心臟有明顯病理狀況的患者，如心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ 級）、未安裝永久性起搏器的傳導異常等；中、重度肝功能不全的患者；18 歲以下兒童；女性。
- 慎用人群：輕度肝功能不全患者慎用；長期服用華法林的患者慎用；同時服用中效 CYP3A4 抑制藥的患者，如紅霉素、克拉黴素等，該品的最大劑量限於 30mg，並且建議慎用。
- 藥物相互作用
- 與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）：既不能與 MAOIs 共同使用，也不能在 MAOIs 治療停止後 14 天內使用，同樣，在停用該藥後 7 天內不能使用 MAOIs。
- 與硫利達嗪：既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止後 14 天之內使用，在停用該藥後 7 天內也不能服用硫利達嗪。
- 與其他 5 – 羥色胺相關藥物：不能與其他選擇性 5 – 羥色胺再攝取抑制藥、MAOIs 或其他具有 5 – 羥色胺相關效應的藥品（中藥）合用，也不能在這些藥品停用後 14 天內服用，在停用該藥後 7 天內也不能服用這些藥品。
- 與 CYP3A4 抑制劑：禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韋等強 CYP3A4 抑制劑的患者，同時服用中效 CYP3A4 抑制藥時，可能會顯著增加該藥和去甲基達泊西汀的暴露量。
